ملكية: مسحوق بلوري أصفر فاتح ، نوع جديد من أدوية الفلوروكينولون المخصصة للحيوانات. ماربوفلوكساسينهو نوع جديد من المضادات الحيوية الفلوروكينولون ، عن طريق تثبيط نسخ الحمض النووي البكتيري لتثبيط نمو البكتيريا ، والبكتيريا سالبة الجرام ، والبكتيريا موجبة الجرام ، والميكوبلازما لها نشاط مضاد للجراثيم.كان تأثير Ma Bo من خلال الأدوية عن طريق الفم والحقن قادرًا على امتصاص الآثار الجانبية الجيدة والمنخفضة السمية.

الدوائية:كان الامتصاص سريعًا وكاملاً بعد الإعطاء والحقن ، وكان معدل ارتباط بروتين البلازما منخفضًا ، وكان توزيع الأنسجة واسعًا ، وكان موزعًا جيدًا في الكلى والكبد والرئة والجلد.بلغ التوافر الحيوي الفموي للخنازير والقطط الحوامل حوالي 80٪ ، وكان للعجول أكثر من 100٪.كانت جميع تركيزات الأنسجة المكتشفة أعلى من تلك الموجودة في البلازما.تم استقلاب بعضها إلى مستقلبات غير نشطة مثل N-demethylation MBF و N-Oxygen MBF في الكبد.كان مسار الإخراج الرئيسي هو الكلى ، ويخرج الكلب 3045٪ من النموذج الأولي للدواء في البول.الحقن العضلي والإعطاء تحت الجلد للدجاج (الحقن العضلي) ، اللاحم (الحقن العضلي) ، الخنازير (الحقن العضلي) كانت 4.33 ، 5.265.74 و 10 ساعات على التوالي ، وتم الحفاظ على تركيز الدم الفعال لفترة أطول من الوقت بعد الحقن العضلي الحقن والحقن تحت الجلد ، على التوالي ، لمدة 14 ساعة و 13 ساعة.

تطبيق: مضاد حيوي بالفلوروكينولون ، يستخدم لعلاج عدوى الجلد العميقة والسطحية ، عدوى المسالك البولية ، عدوى جلد القط والأنسجة الرخوة ، عدوى الجهاز التنفسي العلوي الحادة.يستخدم للبكتيريا الحساسة التي تسببها الماشية ، والخنازير ، والكلاب ، والقطط ، والجهاز التنفسي ، والجهاز الهضمي ، والمسالك البولية ، والتهابات الجلد ، وما إلى ذلك.

استعمال:يستخدم للبكتيريا الحساسة التي تسببها الماشية ، والخنازير ، والكلاب ، والقطط ، والجهاز التنفسي ، والجهاز الهضمي ، والمسالك البولية ، والتهابات الجلد ، وما إلى ذلك.

الجدول 1: متوسط ​​معلمات الحرائك الدوائية بعد إعطاء ماربوفلوكساسين في الوريد إلى 6 كلاب بيجل بالغة بجرعة 2.5 مجم / رطل.

معامل	تقدير ± SD * n = 6
تخليص الجسم بالكامل ، (مل / ساعة • كجم)	94 ± 8
حجم التوزيع في حالة ثابتة ، V.ss (لتر / كجم)	1.19 ± 0.08
الجامعة الأمريكية بالقاهرة0-inf (ميكروغرام • ح / مل)	59 ± 5
نصف عمر القضاء على البلازما الطرفي ، ر1/2(ح)	9.5 ± 0.7

* SD = الانحراف المعياري

الجدول 2: متوسط ​​المعلمات الحركية الدوائية بعد تناول أقراص ماربوفلوكساسين عن طريق الفم لكلاب بيجل البالغة بجرعة اسمية تبلغ 1.25 مجم / رطل أو
2.5 مجم / رطل وللقطط 2.5 مجم / رطل.†

 

 

العوامل	تقدير الكلب ± SD * (1.25 مجم / رطل) ن = 6	تقدير الكلب ± SD * (2.5 مجم / رطل) ن = 6	تقدير Cat ± SD * (2.5 مجم / رطل) ن = 7
وقت التركيز الأقصى ، تيالأعلى(ح)	1.5 ± 0.3	1.8 ± 0.3	1.2 ± 0.6
أقصى تركيز Cالأعلى، (ميكروغرام / مل)	2.0 ± 0.2	4.2 ± 0.5	4.8 ± 0.7
الجامعة الأمريكية بالقاهرة0-inf (ميكروغرام • ح / مل)	31.2 ± 1.6	64 ± 8	70 ± 6
نصف عمر القضاء على البلازما الطرفي ، ر1/2(ح)	10.7 ± 1.6	10.9 ± 0.6	12.7 ± 1.1

† كان متوسط ​​الجرعات الفعلية المعطاة للكلاب 1.22 مجم / رطل و 2.56 مجم / رطل على التوالي ، والمتوسط
كانت الجرعة الفعلية المعطاة للقطط 2.82 مجم / رطل.
* SD = الانحراف المعياري

الشكل 2: متوسط ​​تركيزات البلازما (ميكروغرام / مل) بعد تناول ماربوفلوكساسين عن طريق الفم لكلاب بيجل البالغة بجرعات 1.25 مجم / رطل أو 2.5 مجم / رطل.

* انظر الجدول 4 في علم الاحياء المجهري قسم لبيانات MIC.

الشكل 3: متوسط ​​تركيزات البلازما (ميكروغرام / مل) بعد تناول ماربوفلوكساسين عن طريق الفم للقطط البالغة بجرعة 2.5 مجم / رطل.

* انظر الجدول 5 في علم الاحياء المجهري قسم لبيانات MIC.

الجدول 3 أ: توزيع الأنسجة بعد تناول أقراص ماربوفلوكساسين عن طريق الفم لكلاب بيجل البالغة بجرعة 1.25 مجم / رطل *.

منديل	ماربوفلوكساسين 2 ساعة (ن = 4)	تركيزات 18 ساعة (ن = 4)	(ميكروغرام / غرام ± SD) 24 ساعة (ن = 4)
مثانة	4.8 ± 1.1	2.6 ± 1.5	1.11 ± 0.19
نخاع العظم	3.1 ± 0.5	1.5 ± 1.5	0.7 ± 0.2
البراز	15 ± 9	48 ± 40	26 ± 11
الصائم	3.6 ± 0.5	1.3 ± 1.0	0.7 ± 0.3
كلية	7.1 ± 1.7	1.4 ± 0.5	0.9 ± 0.3
رئة	3.0 ± 0.5	0.8 ± 0.2	0.57 ± 0.19
عقدة لمفاوية	5.5 ± 1.1	1.3 ± 0.3	1.0 ± 0.3
عضلة	4.1 ± 0.3	1.0 ± 0.3	0.7 ± 0.2
البروستات	5.6 ± 1.4	1.8 ± 0.6	1.1 ± 0.4
جلد	1.9 ± 0.6	0.41 ± 0.13	0.32 ± 0.08

* SD = الانحراف المعياري

الجدول 3 ب: توزيع الأنسجة بعد تناول أقراص ماربوفلوكساسين عن طريق الفم لكلاب بيجل البالغة بجرعة 2.5 مجم / رطل.

منديل	ماربوفلوكساسين 2 ساعة (ن = 4)	تركيزات 18 ساعة (ن = 4)	(ميكروغرام / غرام ± SD *) 24 ساعة (ن = 4)
مثانة	12 ± 4	6 ± 7	1.8 ± 0.4
نخاع العظم	4.6 ± 1.5	1.28 ± 0.13	0.9 ± 0.3
البراز	18 ± 3	52 ± 17	47 ± 28
الصائم	7.8 ± 1.1	2.0 ± 0.3	1.1 ± 0.3
كلية	12.7 ± 1.7	2.7 ± 0.3	1.6 ± 0.2
رئة	5.48 ± 0.17	1.45 ± 0.19	1.0 ± 0.2
عقدة لمفاوية	8.3 ± 0.7	2.3 ± 0.5	2.03 ± 0.06
عضلة	7.5 ± 0.5	1.8 ± 0.3	1.20 ± 0.12
البروستات	11 ± 3	2.7 ± 1.0	2.0 ± 0.5
جلد	3.20 ± 0.33	0.705 ± 0.013	0.46 ± 0.09

* SD = الانحراف المعياري

 

علم الاحياء المجهري

يتمثل الإجراء الأساسي للفلوروكينولونات في تثبيط الإنزيم البكتيري ، DNA gyrase.في الكائنات الحية الحساسة ، تكون الفلوروكينولونات مبيد للجراثيم بسرعة بتركيزات منخفضة نسبيًا.ماربوفلوكساسين مبيد للجراثيم ضد مجموعة واسعة من الكائنات سالبة الجرام وإيجابية الجرام.تم تحديد الحد الأدنى من التركيزات المثبطة (MICs) لمسببات الأمراض المعزولة في الدراسات الميدانية السريرية التي أجريت في الولايات المتحدة باستخدام معايير اللجنة الوطنية لمعايير المختبرات السريرية (NCCLS) ، وهي موضحة في الجدولين 4 و 5.

الجدول 4.قيم MIC * (ميكروغرام / مل) من الماربوفلوكساسين ضد مسببات الأمراض المعزولة من الجلد والأنسجة الرخوة والتهابات المسالك البولية في الكلاب المسجلة في الدراسات السريرية التي أجريت خلال 1994-1996.

الكائن الحي	عدد العزلات	ميكروفون50	ميكروفون90	نطاق الميكروفون
المكورات العنقودية المتوسطة	135	0.25	0.25	0.125-2
الإشريكية القولونية	61	0.03	0.06	0.015-2
المتقلبة الرائعة	35	0.06	0.125	0.03-0.25
بيتا للدم العقدية ، (ليست المجموعة أ أو المجموعة ب)	25	1	2	0.5-16
العقديةو المجموعة د المكورات المعوية	16	1	4	0.008-4
باستوريلا مولتوسيدا	13	0.015	0.06	≤0.008-0.5
المكورات العنقودية الذهبية	12	0.25	0.25	0.25-0.5
المكورات المعوية البرازية	11	2	2	1-4
الالتهاب الرئوي كليبسيلا	11	0.06	0.06	0.01-0.06
الزائفة النيابة.	9	**	**	0.06-1
الزائفة الزنجارية	7	**	**	0.25-1

* العلاقة بين بيانات الحساسية في المختبر (MIC) والاستجابة السريرية لم تكن كذلك
عازم.
** لم يتم حساب MIC50 و MIC90 بسبب عدم كفاية عدد العزلات.

الجدول 5: قيم MIC * (ميكروغرام / مل) لماربوفلوكساسين ضد مسببات الأمراض المعزولة من
التهابات الجلد والأنسجة الرخوة في القطط المسجلة في الدراسات السريرية التي أجريت عام 1995
و 1998.

الكائن الحي	عدد العزلات	ميكروفون50	ميكروفون90	نطاق الميكروفون
باستوريلا مولتوسيدا	135	0.03	0.06	0.008-0.25
بيتا للدم العقدية	22	1	1	0.06-1
المكورات العنقودية الذهبية	21	0.25	0.5	0.125-1
الوتدية النيابة.	14	0.5	1	0.25-2
المكورات العنقودية المتوسطة	11	0.25	0.5	0.03-0.5
المكورات المعوية البرازية	10	2.0	2.0	1.0-2.0
الإشريكية القولونية	10	0.03	0.03	0.015-0.03
عصية النيابة.	10	0.25	0.25	0.125-0.25