الصين مسحوق فارما بيور الصانع

Liraglutide 98٪ Api Active Principle Ingredient وظيفة مضادة لمرض السكر 204656-20-2

تفاصيل المنتج:
مكان المنشأ: شيان ، الصين
اسم العلامة التجارية: Wango
رقم الموديل: WG-0031
شروط الدفع والشحن:
الحد الأدنى لكمية: 10 جرام في كل مرة
الأسعار: FOB price USD48-60 /gram,price ,can be negotiable freely .
تفاصيل التغليف: 1 مجم ، 1 جرام ، 10 جرام زجاجة صغيرة ، 1 كجم مع حاوية بلاستيكية مزدوجة داخل / كيس رقائق الألومنيوم.
وقت التسليم: 3-5 أيام عمل
شروط الدفع: ويسترن يونيون ، L / C ، T / T ، MoneyGram
القدرة على العرض: 10 كيلوغرام 0 شهر

معلومات تفصيلية

الظهور: مسحوق بلوري أبيض اسم آخر: سيماجلوتيد
التعبئة: 1 مجم ، 1 جرام ، 10 جرام زجاجة صغيرة وظيفة: العلاجات المضادة لمرض السكر
إبراز:

عنصر Liraglutide Api النشط المبدأ

,

مكون Api النشط مضاد لمرض السكر

,

204656-20-2

منتوج وصف

Liraglutide 98٪ Purity Cas 204656-20-2 الشركة المصنعة للمواد الكيميائية المضادة لمرض السكر مع أعلى جودة!

Liraglutide 98٪ Api Active Principle Ingredient وظيفة مضادة لمرض السكر 204656-20-2 0

اسم المنتج

ليراجلوتايد

CAS رقم.

204656-20-2

تسلسل

H-His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys (N-ε- (Nα-Palmitoyl -L-γ-glutamyl)) - Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly-OH

الصيغة الجزيئية

ج172ح265ن43ا51

الكتلة المولية

3751.202 جم / مول

نقاء

≥98٪

نجاسة

≤0.5٪

درجة حرارة التخزين

2-8 درجة مئوية

حجم التعبئة

100 مجم / زجاجة ، 1 جرام / زجاجة ، 10 جرام / زجاجة أو حسب طلب العملاء.

خصائص الديناميكا الدوائية والصيدلة

Liraglutide هو نظير GLP-1 مُؤَسَّب يشاركه 97٪ من تماثل تسلسل الأحماض الأمينية مع GLP-1 البشري (7–37)[1-4].إن استبدال الأحماض الأمينية الأحادية ليسين بالأرجينين في الموضع 34 وربط سلسلة الأحماض الدهنية C16 باللايسين في الموضع 26 يمكّن الليرلوتايد من الارتباط الذاتي وتشكيل بنية سباعية ، مما يؤخر الامتصاص من موقع الحقن تحت الجلد ويوفر الحماية ضد التحلل بواسطة إنزيم DPP-4 و endopeptidases المحايدة.نتيجة لذلك ، يتمتع الليرلوتيد بنصف عمر أطول بكثير من GLP-1 الداخلي (13 ساعة مقابل 1.5-2 دقيقة)[1-4].
يرتبط Liraglutide بمستقبل GLP-1 وينشطه ، وهو عبارة عن مستقبل غشاء مرتبط بسطح الخلية مقترن بـ adenyl cyclase بواسطة البروتين G المحفز (Gs) في خلايا البنكرياس ب (ولكن ليس في خلايا البنكرياس أ) وهو الهدف ل GLP-1 الذاتية[1، 2].يؤدي هذا إلى زيادة أحادي الفوسفات الدوري داخل الخلايا وإفراز الأنسولين المعتمد على جرعة الليرلوتيد اللاحقة في المرضى الذين يعانون من ارتفاع مستويات الجلوكوز.في الوقت نفسه ، يعمل الليراجلوتيد بطريقة تعتمد على الجلوكوز لتقليل إفراز الجلوكاجون المرتفع بشكل غير مناسب ، وبالتالي منع تأثيرات الجلوكاجون على إنتاج الجلوكوز الكبدي.في وجود الليرلوتيد ، حيث تنخفض تركيزات الجلوكوز في الدم ، ينخفض ​​إفراز الأنسولين وتقترب تركيزات الجلوكوز في الدم من زيادة نسبة السكر في الدم[1، 2].بالإضافة إلى آليات عمل تنظيم الجلوكوز في مرضى السكري من النوع 2 ، فإن الليرلوتيد يؤخر قليلاً إفراغ المعدة ، ويقلل من وزن الجسم وكتلة الدهون في الجسم عن طريق الحد من الجوع وخفض استهلاك الطاقة ؛قد تساهم هذه التأثيرات في التأثيرات المفيدة لليراجلوتيد في مرضى السكري من النوع 2[1 ، 2 ، 5 ، 6].كما استعرض سابقا[1، 2]، في المرضى الذين يعانون من مرض السكري من النوع 2 و / أو في الدراسات قبل السريرية ، يقلل الليرلوتيد بشكل مستقل من الهيموجلوبين السكري (HbA1c) ، وجلوكوز البلازما الصائم (FPG) ومستويات الجلوكوز في البلازما بعد الأكل ، مع التحسينات المستمرة في مستويات الجلوكوز على مدى 24 ساعة.بالإضافة إلى ذلك ، زاد الليراجلوتيد من إفراز الأنسولين ، وخفض إفراز الجلوكاجون بعد الأكل ، وتحسين المقاييس البديلة لوظيفة الخلايا البائية ، وخفض ضغط الدم الانقباضي (SBP) ، وتحسين بعض المؤشرات الحيوية لمخاطر القلب والأوعية الدموية (CV) في مرضى السكري من النوع 2[1، 2]، بما في ذلك قمع مستويات الدهون الثلاثية بعد الأكل والبروتين الشحمي B48 بعد تناول وجبة غنية بالدهون[7].تحسينات في التحكم في نسبة السكر في الدم ونتائج الفعالية الأخرى في المرضى البالغين المصابين بداء السكري من النوع 2 الذين يتلقون علاجًا أحاديًا لليراجلوتايد أو علاجات إضافية للأدوية الأخرى المضادة لمرض السكر في تجارب المرحلة الثالثة الكبيرة.

خصائص حركية الدواء

لم تختلف الحرائك الدوائية لليرلوتيد تحت الجلد إلى حد ذي مغزى سريريًا عند استخدام مواقع الحقن المختلفة (العضد والبطن والفخذ)[3].بعد تناوله تحت الجلد ، تم امتصاص الليرلوتيد ببطء ، مع بلوغ أقصى تركيز في البلازما (Cmax) بعد 8-12 ساعة.[3 ، 4].أظهر Liraglutide امتصاصًا نسبيًا للجرعة عبر نطاق الجرعة العلاجية من 0.6-1.8 مجم[3 ، 4].كان متوسط ​​Cmax والتعرض الكلي لليراجلوتيد بعد جرعة واحدة 0.6 مجم 35 نانوغرام / مل و 960 نانوغرام / ساعة / مل ، على التوالي[3].بعد جرعة 1.8 مجم ، كان متوسط ​​تركيز الحالة المستقرة لليرلوتيد خلال فترة 24 ساعة 128 نانوغرام / مل[3].بعد الإعطاء تحت الجلد ، كان متوسط ​​الحجم الظاهري لتوزيع الليرلوتيد 11-17 لتر[4].كان متوسط ​​حجم التوزيع بعد الحقن الوريدي 0.07 لتر / كجم[3 ، 4].يبلغ التوافر الحيوي المطلق لليرلوتيد بعد تناوله تحت الجلد حوالي 55 ٪.يرتبط Liraglutide على نطاق واسع ببروتين البلازما بعد تناوله تحت الجلد (98٪)[3 ، 4].
يتم استقلاب Liraglutide بطريقة مشابهة لتلك الخاصة بالبروتينات الكبيرة ، مع عدم تحديد عضو معين كطريق رئيسي للتخلص منه.[3 ، 4].خلال فترة الـ 24 ساعة التي أعقبت إعطاء جرعة واحدة من الليرلوتايد ذات العلامات الإشعاعية للمتطوعين الأصحاء ، كان المكون الرئيسي في البلازما هو الدواء الذي لم يتغير ، مع اكتشاف مستقلبين طفيفين في البلازما (B9 و B5 ٪ من إجمالي التعرض للنشاط الإشعاعي في البلازما).لم يتم اكتشاف أي دواء أصلي في البراز والبول.تم الكشف عن جزء صغير من الجرعة الموسومة إشعاعيًا كمستقلبات مرتبطة بالليراجلوتيد في البراز (5٪) والبول (6٪) خلال أول 6-8 أيام بعد الإعطاء.كان متوسط ​​التخليص بعد جرعة واحدة تحت الجلد من الليرلوتيد حوالي 1.2 لتر / ساعة وكان متوسط ​​عمر النصف للتخلص حوالي 13 ساعة ، مما يسمح بالإعطاء مرة واحدة يوميًا[3 ، 4].

الجرعة وطريقة الاستعمال

تمت الموافقة على liraglutide تحت الجلد في العديد من البلدان لعلاج مرضى السكري من النوع 2 ، بما في ذلك في الولايات المتحدة الأمريكية[3] وأوروبا[4].في الولايات المتحدة الأمريكية ، يشار إلى ليراجلوتيد تحت الجلد في مرضى السكري من النوع 2 كعامل مساعد للنظام الغذائي وممارسة الرياضة لتحسين السيطرة على نسبة السكر في الدم[3].في الاتحاد الأوروبي ، يُستطب لعلاج البالغين المصابين بداء السكري من النوع 2 لتحقيق السيطرة على نسبة السكر في الدم بالاشتراك مع OADs و / أو الأنسولين الأساسي عندما لا توفر هذه ، جنبًا إلى جنب مع النظام الغذائي والتمارين الرياضية ، تحكمًا كافيًا في نسبة السكر في الدم[4].لا يُنصح باستخدام Liraglutide كعلاج من الدرجة الأولى في المرضى الذين يعانون من عدم كفاية التحكم في نسبة السكر في الدم في النظام الغذائي وممارسة الرياضة[3].
يتم إعطاء Liraglutide تحت الجلد مرة واحدة يوميًا في أي وقت من اليوم ، بغض النظر عن الطعام[3 ، 4].جرعة البداية هي 0.6 ملغ / يوم لمدة أسبوع.تهدف هذه الجرعة الأولية المنخفضة إلى تقليل مخاطر الأحداث الضائرة على الجهاز الهضمي وهي غير فعالة للتحكم في نسبة السكر في الدم.بعد 1[3] أو C1[4]في الأسبوع ، يجب زيادة جرعة الليراجلوتيد إلى 1.2 ملغ / يوم ، وبعد ذلك ، إذا لم توفر 1.2 ملغ / يوم تحكمًا فعالًا في نسبة السكر في الدم ، يمكن زيادة الجرعة إلى 1.8 ملغ / يوم.إذا تمت إضافة الدواء إلى الميتفورمين بمفرده أو بالاشتراك مع ثيازوليدينديون ، فقد تستمر جرعات هذه الأدوية المتزامنة دون تغيير.عند بدء العلاج بالليراجلوتايد ، ضع في اعتبارك تقليل جرعة أدوية إفراز الأنسولين المتزامنة (مثل السلفونيل يوريا) أو الأنسولين القاعدي لتقليل مخاطر نقص السكر في الدم [3 ، 4].على الرغم من أن المراقبة الذاتية لمستويات الجلوكوز ليست ضرورية لليراجلوتيد ، إلا أنه يجب أخذها في الاعتبار عند بدء العلاج بالليراجلوتيد في المرضى الذين يتلقون العلاج المصاحب للسلفونيل يوريا أو الأنسولين القاعدي لتقليل مخاطر نقص السكر في الدم[4].لا يلزم تعديل الجرعة عند المرضى المسنين (65 عامًا)[3 ، 4].لم يتم إثبات فعالية الليراجلوتيد عند الأطفال والمراهقين الذين تزيد أعمارهم عن 18 عامًا[3 ، 4]؛في الولايات المتحدة الأمريكية ، لا ينصح باستخدام دواء ليراجلوتيد في مرضى الأطفال[4].في الاتحاد الأوروبي ، لا يلزم تعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي خفيف (CLCR 60-90 مل / دقيقة) وهناك خبرة محدودة للغاية في حالات القصور الكلوي المعتدل أو الشديد ؛وبالتالي ، لا يمكن حاليًا التوصية بالليراجلوتيد في هؤلاء المرضى أو في مرضى الداء الكلوي بمراحله الأخيرة[4].في الولايات المتحدة الأمريكية ، يوصى باستخدام الليرلوتيد بحذر في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي ، بما في ذلك أولئك الذين يعانون من الداء الكلوي بمراحله الأخيرة ، حيث كانت هناك تقارير ما بعد التسويق عن الفشل الكلوي الحاد وتفاقم الفشل الكلوي المزمن أثناء علاج الليرلوتيد[3].لا يلزم تعديل الجرعة عند مرضى القصور الكلوي[3].

التحمل

 

كان الليرلوتيد تحت الجلد ، كعلاج وحيد أو علاج إضافي للأدوية المضادة لمرض السكر ، جيد التحمل بشكل عام في التجارب السريرية والدراسات الإرشادية (علاج B2).بناءً على تحليل مجمّع لخمس تجارب مزدوجة التعمية (مدة C26 أسبوعًا) ، توقف 7.8 ٪ من متلقي liraglutide عن العلاج بسبب الأحداث الضائرة مقارنة بـ 3.4 ٪ من المرضى في المجموعات المقارنة[3].كان الغثيان (2.8 ٪ في مجموعات الليرلوتيد مقابل 0 ٪ في المجموعات المقارنة) والقيء (1.5 مقابل 0.1 ٪) من أكثر التفاعلات الضائرة شيوعًا التي أدت إلى انسحاب العلاج ، مع انسحاب معظم المرضى خلال الأشهر 2-3 الأولى من العلاج بالليراجلوتيد.كانت معظم الأحداث الضائرة الناشئة عن العلاج والتي تحدث أثناء العلاج بالليراجلوتيد هي الجهاز الهضمي (GI) بطبيعته ، ذات شدة خفيفة أو معتدلة وتم حلها بعد الأسابيع القليلة الأولى من العلاج[3].حدثت تفاعلات في موقع الحقن (مثل الطفح الجلدي والحمامي) في ما يقرب من 2 ٪ من المرضى المشاركين في خمس تجارب مزدوجة التعمية (مدة C26) ، مع 0.2 ٪ من المرضى توقفوا عن العلاج بسبب هذه الأحداث[4].
في دراسات مراقبة ما بعد التسويق ، كانت هناك تقارير عن التهاب البنكرياس الحاد ، بما في ذلك التهاب البنكرياس النزفي المميت وغير المميت أو التهاب البنكرياس الناخر ، في المرضى الذين عولجوا بالليراجلوتيد[3 ، 4].في التجارب السريرية ، أصيب 13 متلقيًا لليراجلوتيد ومتلقي واحد من جليمبيريد بالتهاب البنكرياس (2.7 مقابل 0.5 حالة / 1000 مريض - سنة)[3].من بين 13 متلقيًا عولجوا بالليراجلوتيد ، كان تسعة مرضى مصابين بالتهاب البنكرياس الحاد وأربعة مصابين بالتهاب البنكرياس المزمن ، وكان لدى بعض المرضى الثلاثة عشر عوامل خطر أخرى للإصابة بالتهاب البنكرياس ، مثل تاريخ من تحص صفراوي أو تعاطي الكحول.على الرغم من عدم إمكانية إثبات السببية السريرية ، كان أحد المتلقين لـ 13 ليراجلوتيد مصابًا بالتهاب البنكرياس مع النخر الذي أدى إلى الوفاة[3].
في التجارب السريرية ، تم الإبلاغ عن سبع حالات من سرطان الغدة الدرقية الحليمي في المرضى الذين عولجوا بالليراجلوتايد مقارنة بحالة واحدة في مجموعة مقارنة (1.5 مقابل 0.5 حالة / 1000 مريض - سنة)[3].كان قطر معظم حالات سرطان الغدة الدرقية الحليمي أقل من 1 سم وتم تشخيصها في عينات الأمراض الجراحية بعد استئصال الغدة الدرقية بناءً على نتائج إجراءات الفحص المحددة من قبل البروتوكول[3]

مراجع

 

  1. بيري سم.Liraglutide: مراجعة لاستخدامه في إدارة داء السكري من النوع 2.المخدرات.2011 ؛ 71 (17): 2347–73.
  2. كروم كيه إف ، ماكورماك بل.Liraglutide: مراجعة لاستخدامه في داء السكري من النوع 2.المخدرات.2009 ؛ 69 (14): 1985-2004.
  3. نوفو نورديسك ايه / اس.حقن Victoza liraglutide (أصل rDNA): معلومات وصف الولايات المتحدة.2013. http://www.novo-pi.com/ victoza.pdf.تم الوصول إليه في 20 أغسطس 2014.
  4. نوفو نورديسك ايه / اس.Victoza: ملخص الاتحاد الأوروبي لخصائص المنتج.2014. http://www.ema.europa.eu/docs/en_GB/document_ library / EPAR _-_ Product_Information / human / 001026 / WC5000500 17.pdf.تم الوصول إليه في 20 أغسطس 2014.
  5. Flint A، Kapitza C، Zdravkovic M. يؤثر عقار GLP-1 التناظري البشري مرة واحدة يوميًا على الشهية وتناول الطاقة لدى مرضى السكري من النوع 2 بعد علاج قصير الأمد.السكري السمنة ميتاب.2013 ؛ 15 (10): 958-62.
  6. هورويتز إم ، فلينت أ ، جونز ك.ل ، إت آل.تأثير الليرلوتيد التناظري البشري GLP-1 البشري مرة واحدة يوميًا على الشهية واستهلاك الطاقة وإنفاق الطاقة وإفراغ المعدة في مرض السكري من النوع 2.الممارسة السريرية لمرض السكري.2012 ؛97 (2): 258–66.
  7. Hermansen K ، Baekdal TA ، خلال M ، وآخرون.يمنع Liraglutide ارتفاعات الدهون الثلاثية بعد الأكل والبروتين الشحمي B48 بعد تناول وجبة غنية بالدهون في مرضى السكري من النوع 2: تجربة عشوائية مزدوجة التعمية يتم التحكم فيها بالغفل.السكري السمنة ميتاب.2013 ؛ 15 (11): 1040–108.
 

وصف

تشمل مناهج علاج T2DM ، وهو مرض يتميز بخلل مزدوج من خلل في الخلايا الجزيرية ومقاومة الأنسولين ، العوامل التي تزيد من إفراز البنكرياس للإنسولين (عوامل الإفراز) ، والعوامل التي تزيد من حساسية الأعضاء المستهدفة للأنسولين (المحسّسات) ، و العوامل التي تقلل من معدل امتصاص الجلوكوز من الجهاز الهضمي. ليراجلوتايد ، ناهض مستقبلات GLP-1 للوصول إلى السوق ، يمتلك 97٪ تماثل لـ GLP-1 مع تغييرين فقط من الأحماض الأمينية وإضافة سلسلة جانبية للأحماض الدهنية.على وجه التحديد ، تم استبدال اللايسين الموجود في الموضع 34 بأرجينين ، وتم تعديل اللايسين الموجود في الموضع 26 بسلسلة أسيل C16 عبر مباعد الجلوتامويل.يستمد Liraglutide مقاومته لتدهور DPP-4 من ميله إلى تكوين مذيلات والارتباط بالألبومين.على عكس سابقه exenatide ، والذي يتطلب حقنتين تحت الجلد يوميًا قبل الوجبة الأولى والأخيرة من اليوم ، تمت الموافقة على liraglutide كنظام علاج مرة واحدة يوميًا ويمكن استخدامه مع الميتفورمين أو السلفونيل يوريا في المرضى الذين يعانون من عدم كفاية التحكم في نسبة السكر في الدم مع أي منهما العلاج الأحادي أو العلاج المزدوج المشترك.تمت الموافقة عليه أيضًا بالاشتراك مع العلاج المزدوج للميتفورمين وثيازوليدينديون في المرضى الذين يعانون من عدم كفاية التحكم في نسبة السكر في الدم.أظهر Liraglutide قوة ربط تبلغ 61 pM (EC50= 55 مساءً لـ GLP-1) لمستقبل GLP-1 البشري المستنسخ.

 

التعليمات

 

Q1: هل أنت منتج؟


نعم ، لقد ركزت Wango Biopharm على التخليق العضوي على مدار 12 عامًا منذ عام 2008.
تكنولوجيا البحث والتطوير المتقدمة ، 380.000 فئة من الكواشف الكيميائية متوفرة في المخزون.
تداول المنتجات التي سنقدمها لك من خلال نظام الموردين ISO الخاص بنا ، مما يجعل مخاطر الشراء الخاصة بك إلى أدنى مستوى.
بالإضافة إلى ذلك ، نحن نقدم خدمة التخصيص لمركب جديد من المختبر إلى التصنيع بالجملة.


س 2: كيف تتواصل معنا؟


يمكنك التواصل معنا على Made-in-China ، متوسط ​​وقت الاستجابة هو 0-4 ساعات في وقت العمل ، أقل من 24 ساعة في غير وقت العمل.
لكل استفسار ، ستوفر مبيعاتنا خدمة فردية لك.


Q3: أي نوع من الدفع تقبلونه؟


الطلبات العادية: حساب الشركة (السعر سيكون 5٪ -13٪ خصم إضافي)
عينة / الطلبات الصغيرة: Paypal (الرسوم الإضافية 5-10٪) ، ويسترن يونيون إلخ.
حول مدة الدفع ، سنتفاوض بمفردنا.


س 4: كيفية تأكيد جودة المنتج قبل تقديم الطلبات؟


أولاً ، يمكنك الحصول على عينات مجانية لبعض المنتجات ، فقط ادفع التكلفة الأساسية لنا.
ثانيًا ، يمكنك أيضًا إرسال المواصفات أو مهمتك إلينا ، وسنقوم بتخصيص المنتجات لك.
ثالثًا ، نؤكد أن شركتنا بأكملها تكسب عيشها باستخدام المواد الكيميائية العضوية والعملاء ، ومن المستحيل تمامًا بيع أي سلع مزيفة ، وسلع غير مؤهلة ، إنه عار!ولا يوجد شهادة كاذبة / كذب / شيء غير قانوني في شبكة مبيعاتنا!


س 5: كيف تتعامل مع شكوى الجودة؟


ال إجراءات التعامل مع شكاوى العملاء هو الجزء الرئيسي في نظام إدارة ISO الخاص بنا.سننشئ فريق تحقيق لشكواك ، ونقدم خطة المعالجة وإجراءاتنا التصحيحية والوقائية في غضون فترة زمنية محدودة.

س 6: الحزمة


سنحيل MSDS لتصميم معيار الحزمة ونظهر لك في قائمة PI أو قائمة الأسعار.
إذا كنت تريد تخصيص الحزمة ولم تتعارض مع مبدأ العلم ، فسنفعل حسب طلبك.التكلفة سوف تحسب طلبك.
بالنسبة للبضائع الخطرة ، نمط واحد فقط من العبوات ، سنفعل كمعيار الأمم المتحدة.


س 7: الشحن


لدينا بحث وتطوير ومواد كيميائية مصنعة لمدة 12 عامًا ، ولدينا خبرة غنية في مجال الشحن ، وتعاونت العديد من الشركات الشهيرة معنا بثبات ، ونحن جيدون في شحن جميع أنواع المواد الكيميائية.
البضائع العامة: أفضل خدمة وسعر ومهلة.
البضائع الخطرة: الشركة المهنية المتعاونة ، التفاصيل يرجى مراجعة موقعنا على الإنترنت.

 

 

Liraglutide 98٪ Api Active Principle Ingredient وظيفة مضادة لمرض السكر 204656-20-2 1

 

 

 

ابق على تواصل معنا

اكتب رسالتك

قد تكون في هذه